奥西替尼 (Osimertinib) 80mg
1. 产品成分
奥西替尼的活性成分为Osimertinib，化学名称为（R）-N-(2-(1-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)piperazin-1-yl)-2-(2-methoxyethyl)-3-methyl-1H-indol-5-yl)ethyl)-4-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide。其分子式为C28H33F3N4O2S，分子量为 500.66 g/mol。
2. 奥西替尼主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌，尤其是T790M突变的患者。它通过选择性抑制EGFR酪氨酸激酶活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。
主要疗效包括：
- 缓解非小细胞肺癌相关症状。
- 显著提高患者的无进展生存期（PFS）。
- 改善患者的生活质量。
3. 使用方法
奥西替尼通常以口服片剂的形式给药，推荐的剂量为80mg，每天一次，最好在同一时间服用。患者应遵循医生的具体建议，并根据耐受性和疗效进行剂量调整。
4. 研发历史
奥西替尼由阿斯利康（AstraZeneca）公司研发，2015年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌。它的开发旨在解决传统EGFR抑制剂对T790M突变耐药问题，提供一种新的治疗选择。
5. 药品机制
奥西替尼是一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，主要通过以下机制发挥作用：
- 选择性抑制：与第一代和第二代EGFR抑制剂不同，奥西替尼能选择性地抑制EGFR T790M突变的激酶活性，防止癌细胞的生长。
- 不可逆结合：奥西替尼与EGFR的结合是不可逆的，使得EGFR的信号传导被长期抑制，从而有效降低癌细胞的生长速度。
6. 药品总结
奥西替尼是一种靶向药物，专门用于治疗具有EGFR突变的非小细胞肺癌，特别是T790M突变。通过选择性抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，奥西替尼能够显著改善患者的生存期和生活质量。
