厄达替尼，（Erdafitinib）5mg
1. 产品成分
厄达替尼的活性成分为厄达替尼，其化学名称为N-{5-[2-(2,6-difluorophenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl}-N'-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-urea，分子式为C25H30F2N6O2，分子量为484.55。厄达替尼的制剂通常为5毫克的口服片剂。
2. 药效
厄达替尼是一种靶向FGFR突变或融合的药物。FGFR家族的突变或融合与多种癌症的发生有关，尤其是在膀胱癌中，FGFR2和FGFR3突变的患者群体比例较高。厄达替尼通过抑制FGFR的酪氨酸激酶活性，阻止癌细胞的生长和扩散，对FGFR基因改变的癌症患者有显著疗效。
3. 使用方法
厄达替尼通常推荐的起始剂量为每天一次，每次8毫克（2片4mg），空腹或随餐服用。使用过程中需要密切监测患者的血清磷水平，因为厄达替尼会影响磷代谢。如果患者耐受较好并且需要更强的药效，剂量可根据医嘱调整至每日9毫克。在服药期间应避免食用柚子或柚子汁等可能与药物发生相互作用的食物。
4. 研发历史
厄达替尼由Janssen（强生公司旗下）研发，针对FGFR基因突变的癌症类型进行靶向治疗的研发。厄达替尼的上市是膀胱癌靶向治疗领域的一个重大突破，尤其是对于那些无法通过传统化疗或免疫疗法获得良好效果的患者。2019年，厄达替尼成为FDA批准的首个针对FGFR突变的治疗药物，标志着膀胱癌个体化治疗的重要进展。
5. 药品机制
厄达替尼通过靶向并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4这四种成纤维细胞生长因子受体的酪氨酸激酶活性，阻止它们激活下游信号通路。FGFR的突变或融合通常会导致这些受体过度活跃，促进癌细胞增殖和转移。厄达替尼通过抑制FGFR的活性来抑制癌细胞的增殖，促进肿瘤细胞的凋亡，并减缓或阻止肿瘤的生长。
6. 药品总结
厄达替尼是膀胱癌治疗中一种针对FGFR基因突变患者的有效靶向药物，特别适用于晚期或转移性尿路上皮癌患者。它通过抑制FGFR的信号传导来减缓癌细胞的生长和扩散。尽管该药物在临床试验中显示出较好的效果，但它的使用需要密切监控患者的血磷水平以及其他潜在的副作用。
