厄达替尼 (Erdafitinib) 3mg
1. 产品成分
厄达替尼的活性成分是 Erdafitinib，其化学名称为(N-{3-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl}-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]pyrimidin-4-amine)。分子式为 C25H30N6O3S，分子量为 494.61 g/mol。
2. 药效
厄达替尼适用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌（膀胱癌），尤其是伴有FGFR2或FGFR3基因突变的患者。这些基因突变导致癌细胞对生长信号的异常依赖，通过抑制FGFR的活性，厄达替尼可以阻断这些异常的信号通路，从而抑制癌细胞的生长、增殖和生存。
主要疗效包括：
- 减少肿瘤体积。
- 延缓肿瘤进展。
- 提高部分患者的生存率。
3. 使用方法
厄达替尼通常以片剂形式口服，标准剂量为每日一次，初始推荐剂量为8 mg（即两片4 mg剂量），根据患者的反应和耐受性，医生可能会调整剂量，包括降低到3 mg的片剂以帮助更好地控制副作用。服药时应以水送服，可以空腹或随餐服用。
治疗期间需要根据患者的具体反应进行剂量调整，并定期检测血清磷水平，因为厄达替尼可能引起磷酸盐代谢的异常。
4. 研发历史
厄达替尼由强生公司（Johnson & Johnson）旗下的杨森制药（Janssen Pharmaceuticals）开发。其研发旨在为患有尿路上皮癌且具有特定基因突变的患者提供新的治疗选择。在多个临床试验中，厄达替尼展示了对FGFR突变患者的明显疗效。2019年4月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准厄达替尼用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌，这也是FDA首次批准的FGFR抑制剂。
5. 药品机制
厄达替尼是一种靶向药物，其作用机制是通过抑制FGFR家族（包括FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）激酶活性，从而阻断由这些受体介导的细胞生长信号。FGFR信号通路在正常细胞生长和组织修复中发挥重要作用，但在某些癌症中，FGFR基因发生突变或扩增，导致癌细胞对这些信号依赖性增大，促进癌症的发生和进展。
厄达替尼通过抑制FGFR突变或扩增相关的信号传导，有效阻止癌细胞的生长和扩散。
6. 药品总结
厄达替尼是一种针对FGFR基因突变的靶向抗癌药物，主要用于治疗伴有FGFR2或FGFR3基因突变的局部晚期或转移性膀胱癌患者。它通过抑制FGFR的活性，阻断癌细胞的生长信号，并且在这类特殊基因突变患者中展示了显著的治疗效果。
