奥拉帕尼 (OLATECH)150mg

 

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1. 产品成分

奥拉帕尼的主要活性成分是奥拉帕尼(Olaparib),该药通过抑制PARP(即聚ADP核糖聚合酶)来阻断癌细胞修复DNA的能力,从而导致癌细胞死亡。

 

 2. 药效

奥拉帕尼主要用于治疗带有BRCA1或BRCA2突变的癌症,包括:

- 卵巢癌:尤其是复发性卵巢癌。

- 乳腺癌:有明确的BRCA突变,且癌症已扩散或晚期。

- 胰腺癌:对于有BRCA突变的晚期胰腺癌患者,奥拉帕尼可以作为维持治疗。

- 前列腺癌:用于BRCA1/2或其他DNA修复基因突变的转移性去势抵抗前列腺癌。

 

奥拉帕尼能够通过选择性地靶向癌细胞的DNA修复机制,抑制癌细胞生长,同时对正常细胞的影响较小,从而减少副作用。

 

 3. 使用方法

奥拉帕尼通常以口服胶囊或片剂的形式服用。具体使用方式如下:

- 推荐剂量通常为300 mg(即两片150 mg的片剂),每日两次。

- 可以在餐前或餐后服用,但建议每天在相同时间服用。

- 根据患者的具体情况,医生可能会调整剂量,特别是如果患者有肾功能损伤或其他健康问题时。

 

 4. 研发历史

奥拉帕尼由AstraZeneca研发,并于2014年首次获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准,用于治疗BRCA突变的卵巢癌患者。之后的几年里,奥拉帕尼的适应症逐渐扩展到乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌的治疗领域。

 

奥拉帕尼的研发基于PARP抑制剂**的概念,即癌细胞中有缺陷的DNA修复机制依赖于PARP蛋白的作用来修复DNA损伤,而奥拉帕尼通过抑制这种蛋白,使癌细胞无法修复损伤,从而加速其死亡。

 

 5. 药理机制

奥拉帕尼的作用机制是通过抑制PARP1和PARP2酶的活性,阻断癌细胞修复DNA单链断裂(SSB)的能力。特别是在带有BRCA突变的癌细胞中,这种机制尤为重要,因为BRCA突变会影响癌细胞修复双链断裂(DSB)的能力。奥拉帕尼通过让这些修复机制失效,使癌细胞累积DNA损伤,最终导致癌细胞死亡。

 

 6. 总结

奥拉帕尼作为一种PARP抑制剂,是一种有效的靶向抗癌药物,特别适用于BRCA基因突变的患者。它通过干扰癌细胞的DNA修复过程,阻止其生长并最终导致其死亡。尽管其副作用相对较少,但仍可能引起**恶心、疲劳、贫血和骨髓抑制**等症状,因此应在医生指导下使用。