索托拉西布，（Sotorasib）120mg
1. 产品成分
- 索托拉西布（Sotorasib）：Sotorasib 是一种针对 KRAS G12C 突变的靶向抗癌药物。KRAS 基因是人类最常见的癌基因之一，突变版本 KRAS G12C 是多种癌症的重要驱动因子，特别是非小细胞肺癌 (NSCLC) 和某些类型的结直肠癌。索托拉西布通过特异性靶向 KRAS G12C 蛋白，抑制癌细胞的生长和扩散。
2. 药效
- 作用机制：KRAS G12C 突变会导致 KRAS 蛋白持续激活，进而推动肿瘤细胞的生长和增殖。Sotorasib 通过不可逆结合 KRAS G12C 蛋白的活性位点，抑制其信号传导功能，从而阻断下游的细胞增殖通路。这一过程有效抑制了依赖 KRAS G12C 的癌细胞生长。
- 抗癌活性：Sotorasib 对携带 KRAS G12C 突变的癌细胞有选择性杀伤作用，特别是在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中表现出显著疗效。
适应症：
- 非小细胞肺癌 (NSCLC)：Sotorasib 被 FDA 批准用于治疗携带 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，特别是已经接受过至少一次系统治疗后无效的患者。
- 其他 KRAS G12C 突变相关癌症**：尽管目前主要用于 NSCLC，Sotorasib 在其他 KRAS G12C 突变的癌症（如结直肠癌和胰腺癌）中也表现出一定的潜力。
3. 使用方法
- 口服：Sotorasib 以片剂形式口服，推荐剂量通常为每日一次，剂量为 960 mg。应按医生的指导服用，并尽可能在每天相同时间服用。该药物可以空腹或随餐服用。
- 治疗周期：治疗周期应根据患者的肿瘤反应、药物耐受性和不良反应来决定。通常，治疗需持续多周或更长时间，具体疗程由医生根据患者的病情来确定。
4. 研发历史
- 研发背景：Sotorasib 是全球首个获批的 KRAS G12C 突变靶向药物，由 Amgen 公司开发。KRAS 基因突变长期以来被认为是“不可成药”的目标，因为 KRAS 蛋白的光滑表面缺乏明显的结合位点。然而，科学家们经过数十年的努力，终于开发出可以特异性靶向 KRAS G12C 突变的分子抑制剂，Sotorasib 是这一领域的重大突破。
- 批准与上市：Sotorasib 于 2021 年获得美国 FDA 批准，用于治疗 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌，标志着 KRAS 靶向治疗的里程碑。
5. 总结
Sotorasib 是全球首个针对 KRAS G12C 突变的靶向抗癌药物，尤其在非小细胞肺癌的治疗中表现出显著疗效。通过不可逆结合 KRAS G12C 蛋白，Sotorasib 能够有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。虽然其不良反应相对较轻，但肝功能监测和肺部毒性是使用该药物时需要注意的重点。
