劳拉替尼;（ Lorlatinib）25mg
1. 产品成分
- 洛拉替尼（Lorlatinib）：Lorlatinib 是第三代 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门用于治疗携带 ALK（间变性淋巴瘤激酶）或 ROS1 基因重排的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。Lorlatinib 是一种口服小分子药物，能够穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有显著作用。
2. 药效
- 作用机制：Lorlatinib 通过选择性抑制 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶，阻止这些突变或基因重排引起的癌细胞生长。由于许多非小细胞肺癌患者的 ALK 基因发生突变或重排，激活了异常的信号通路，促进了肿瘤的生长。Lorlatinib 可有效阻断这些信号通路，减缓肿瘤生长。
- 适应症：Lorlatinib 主要用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌，特别是在接受过一代或二代 ALK 抑制剂治疗后耐药的患者。此外，Lorlatinib 对伴有脑转移的 ALK 阳性 NSCLC 患者疗效显著，能够穿透血脑屏障控制脑部病灶。
3. 使用方法
- 口服：Lorlatinib 为口服片剂，推荐剂量为每日 100 mg，空腹或随餐服用。药物应每日固定时间服用，尽量不漏服。若漏服或呕吐，应在下次剂量时继续服药，不要额外补服。
- 治疗周期：患者应在医生指导下持续使用 Lorlatinib 进行治疗，直到病情进展或无法耐受的毒性出现。治疗期间应定期进行影像学检查和血液检测，以评估疗效和不良反应。
4. 研发历史
- 研发背景：Lorlatinib 由辉瑞（Pfizer）公司开发，是继克唑替尼（Crizotinib）和阿来替尼（Alectinib）之后的新一代 ALK/ROS1 抑制剂。前两代 ALK 抑制剂（如克唑替尼）虽然能够控制 ALK 阳性 NSCLC，但许多患者最终会产生耐药性，尤其是出现脑转移。Lorlatinib 的开发旨在应对这些耐药性，并提高对脑转移的疗效。
- 批准与上市：2018 年，美国 FDA 加速批准 Lorlatinib 用于治疗接受过至少一种 ALK 抑制剂治疗后进展的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌患者。该药物的研发和批准为多次接受治疗后耐药的患者提供了新的治疗选择。
5. 总结
Lorlatinib 是一种第三代 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，专为治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌以及 ROS1 阳性癌症患者设计，特别适用于经过一线或二线 ALK 抑制剂治疗后出现耐药的患者。它能够有效穿透血脑屏障，因此在脑转移患者中表现出显著疗效。尽管该药物疗效显著，但可能引起血脂异常、神经系统和心脏功能不良反应，患者在治疗期间需进行密切监测。Lorlatinib 的推出为携带 ALK 或 ROS1 基因突变的晚期肺癌患者提供了新的治疗选择。
