卡马替尼，（Capmatinib）200mg
1. 产品成分
- 卡马替尼（Capmatinib）：Capmatinib 是一种口服小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂，专门针对携带 MET 基因突变（尤其是 MET 外显子 14 跳变）的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。它通过抑制 MET 信号通路，阻止癌细胞的增殖和生长。
2. 药效
- 作用机制：Capmatinib 是一种选择性 MET（间充质上皮转化）酪氨酸激酶抑制剂，专门针对 MET 基因的突变或扩增。当 MET 外显子 14 发生跳变时，会引发细胞信号通路的过度激活，促进癌细胞的生长、增殖和转移。Capmatinib 通过抑制 MET 途径，抑制这种异常的信号传导，减缓或停止癌细胞的生长。
- 适应症：Capmatinib 被批准用于治疗携带 MET 外显子 14 跳变的转移性非小细胞肺癌患者。这种基因突变常与 NSCLC 的发生有关，尤其是在那些没有 KRAS、EGFR 和 ALK 突变的患者中较为常见。
- 对脑转移的疗效：Capmatinib 对脑转移的效果也被观察到，尤其是 MET 突变引起的脑转移性肺癌患者，显示了较好的控制作用。
3. 使用方法
- 口服：Capmatinib 为口服片剂，推荐剂量为 400 mg，每日两次，随餐或空腹服用。建议在固定时间服药，以保证药物浓度的稳定。
- 治疗周期：患者需在医生指导下持续使用 Capmatinib，直到疾病进展或无法耐受的毒性出现。治疗期间需定期进行影像学检查和基因检测，评估治疗效果。
4. 研发历史
- 研发背景：Capmatinib 是由诺华公司（Novartis）研发的首个 MET 抑制剂，针对 MET 基因突变或扩增引起的癌症，尤其是非小细胞肺癌。MET 基因在多种癌症中表现出重要作用，但以前的研究主要集中于 EGFR、KRAS 等基因突变，针对 MET 的靶向治疗相对较少。
- 临床试验与批准：Capmatinib 在多个临床试验中显示了针对 MET 外显子 14 跳变患者的显著疗效。2020 年，美国 FDA 加速批准 Capmatinib 用于治疗 MET 外显子 14 跳变的转移性非小细胞肺癌。这也是首个获批治疗这种特定基因突变的药物。
5. 总结
Capmatinib 是一种专门针对 MET 外显子 14 跳变的非小细胞肺癌患者的靶向治疗药物。它通过抑制 MET 酪氨酸激酶的异常活性，减缓肿瘤生长，特别适用于 MET 基因突变的患者。Capmatinib 的研发为肺癌治疗提供了新的靶向药物选择，尤其是对于经过传统治疗无效的患者。治疗期间需注意不良反应的监测，尤其是肺部和肝功能，并根据具体情况调整剂量。
