卡博替尼，Cabozantinib)20mg
1. 产品成分
卡博替尼（Cabozantinib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，属于多靶点抗癌药物，主要用于治疗晚期肾细胞癌、甲状腺癌、肝细胞癌等。其多靶点的作用机制使其成为一种非常有效的癌症靶向治疗药物。
2. 药效
卡博替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶（RTKs）的活性，发挥抗癌作用。它主要靶向的受体包括MET（肝细胞生长因子受体）、VEGFR2（血管内皮生长因子受体2）和AXL等，这些受体与肿瘤的生长、血管生成、肿瘤细胞增殖和转移密切相关。通过抑制这些酶，卡博替尼可减少肿瘤血供、抑制肿瘤细胞增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡。
3.使用方法
卡博替尼通常以胶囊或片剂形式口服，建议的使用剂量因病症而异：
- 肾细胞癌：推荐剂量为每日一次60毫克。
- 肝细胞癌：每日一次60毫克。
- 甲状腺髓样癌：每日一次140毫克。
药物应在空腹状态下服用，至少在进食前或后2小时内服用。治疗期间，需定期评估药物的疗效和副作用情况，调整剂量以适应患者个体的耐受性。
4.研发历史
卡博替尼由美国生物技术公司Exelixis研发，最早在2012年获得美国FDA批准用于治疗晚期甲状腺髓样癌。其后，它的适应症扩展至其他癌症类型，包括2016年获批用于肾细胞癌的治疗，以及2018年用于治疗肝细胞癌。随着临床试验的不断推进，卡博替尼的潜在适应症进一步扩大。
5.药品机制
卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能同时作用于多个肿瘤相关的信号通路。主要机制包括：
1. 抑制MET受体：MET受体的过度表达或活化在许多肿瘤类型中常见，卡博替尼通过抑制MET，阻断其下游信号通路，抑制肿瘤的增殖和转移。
2. 抑制VEGFR2：通过阻断VEGFR2，卡博替尼减少肿瘤血管生成，切断肿瘤的血液供应，从而限制其生长。
3. 抑制AXL受体：AXL信号通路与肿瘤细胞对治疗的抗性和侵袭性有关，卡博替尼抑制AXL有助于减少肿瘤转移。
6. 药品总结
卡博替尼是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，针对肾细胞癌、甲状腺癌和肝细胞癌等多种癌症具有显著疗效。通过阻断多个与癌症相关的信号通路，它能够抑制肿瘤的生长、血管生成和转移，具有较广的抗肿瘤谱。
