克唑替尼,(Crizotinib)250mg

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1. 产品成分

克唑替尼的化学名称为(R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidinyl)pyridin-2-amine,其分子式为C21H22Cl2FN5O,分子量为450.34。

 

2. 药效

克唑替尼是一种选择性的小分子酪氨酸激酶抑制剂,专门靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1基因重排的非小细胞肺癌。它通过抑制这些基因突变引起的异常信号传导,阻止癌细胞的增殖和生长。克唑替尼对具有ALK重排或ROS1重排的肺癌患者特别有效。

 

3. 使用方法

克唑替尼通常以胶囊形式口服,推荐剂量为每天两次,每次250毫克。剂量可以根据患者的具体耐受性和病情进行调整。应遵医嘱服药,并且在治疗期间需定期进行检查,以监测药物效果和副作用。

 

4. 研发历史

克唑替尼是由辉瑞公司(Pfizer)开发,并在2011年获得美国FDA的批准,成为首个专门用于ALK阳性非小细胞肺癌的靶向治疗药物。ALK基因的突变在非小细胞肺癌中较为少见,但这种靶向治疗的成功为肺癌的精准治疗开辟了新方向。2016年,克唑替尼也获得了FDA批准用于治疗ROS1重排阳性的非小细胞肺癌患者。

 

5.药品机制

克唑替尼通过选择性抑制ALK和ROS1酪氨酸激酶的活性来阻断癌细胞的增殖信号。这些基因的突变和重排通常会导致不受控制的细胞生长。通过阻断这些异常信号,克唑替尼能够有效遏制癌细胞的扩散和生长。

 

6. 药品总结

克唑替尼是针对ALK和ROS1重排的非小细胞肺癌的高效靶向药物,它通过抑制异常的细胞信号传导来控制癌症的进展。它的使用为特定基因突变的肺癌患者提供了新的治疗选择,显著改善了患者的生存期和生活质量。