布加替尼180 ,(Brigatibni)
1. 产品成分
布加替尼的活性成分为布加替尼(Brigatinib),其分子式为C29H39ClN7O2P,分子量为584.10。布加替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有特定的靶向作用。
2. 药效
布加替尼主要用于治疗ALK基因重排阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物通过阻断癌细胞中关键的ALK突变通路,抑制癌细胞的生长和扩散,尤其在对第一代ALK抑制剂如克唑替尼(Crizotinib)产生耐药的患者中表现出良好的疗效。
3. 使用方法
布加替尼一般以口服片剂形式服用,推荐的起始剂量为**90mg,每日一次,持续7天。若患者耐受性良好,医生会将剂量增加至180mg,继续每日服用。应在饭前或饭后至少两小时服药,并严格遵守医嘱,不可擅自更改剂量。
4. 研发历史
布加替尼由Ariad Pharmaceuticals开发,并于2017年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者。该药物的研发初衷是为了解决在使用第一代ALK抑制剂克唑替尼后,患者出现耐药性的问题。
布加替尼的问世大大提高了ALK阳性非小细胞肺癌患者的生存率,尤其是针对那些在接受克唑替尼治疗后出现病情进展的患者。
5. 药品机制
布加替尼是一种ALK酪氨酸激酶抑制剂,它通过抑制ALK和ROS1等多个突变的激酶,阻断这些激酶介导的细胞信号通路,进而抑制癌细胞的增殖、转移。布加替尼不仅对常见的ALK突变有效,还对克唑替尼耐药的复杂突变(如G1202R)具有抑制作用。
其机制的多重性使得它在治疗耐药性非小细胞肺癌方面具有显著优势。此外,布加替尼还对脑转移的患者有效,因为它能穿透血脑屏障,作用于中枢神经系统中的癌细胞。
6. 药品总结
布加替尼是第二代ALK抑制剂,专门用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌,特别是在第一代ALK抑制剂(如克唑替尼)失效后。它通过阻断ALK和其他突变的酪氨酸激酶,抑制癌细胞的生长、扩散,并对脑转移患者具有良好的疗效。