乐伐替尼，（Lenvatinib）4mg
1. 产品成分
乐伐替尼的活性成分是lenvatinib，其化学名称为4-[3-氯-4-(N'-氰基-N-甲基氨基)苯氧基]-7-甲氧基喹唑啉-6-甲醛。它是一种口服小分子药物。乐伐替尼的主要辅料包括微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等，制成片剂形式。
2. 药效
乐伐替尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）、血小板源生长因子受体（PDGFRα）以及RET和KIT，从而抑制肿瘤的血管生成和癌细胞增殖，最终导致肿瘤的生长停滞或缩小。
3. 使用方法
乐伐替尼以口服片剂形式使用，通常根据患者的体重推荐剂量：
- 体重≥60 kg：每日24 mg（即每天服用六片4 mg片剂），分两次服用。
- 体重
根据患者的耐受性、肝肾功能以及出现的副作用，医生可能会调整剂量。应与水一同吞服，且不受进餐的影响。
4. 研发历史
乐伐替尼由日本Eisai公司研发，最早于2015年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）。随后，它被进一步批准用于肝细胞癌（HCC）和肾细胞癌（RCC）等适应症。乐伐替尼的研发背景和成功标志着靶向抗肿瘤药物在多种恶性肿瘤治疗中的重要突破。
5. 药品机制
乐伐替尼的机制主要是通过抑制与肿瘤血管生成相关的多种酪氨酸激酶受体，包括VEGFR和FGFR。肿瘤的血管生成是肿瘤细胞得以生存、增殖和转移的关键过程之一。通过抑制这些受体，乐伐替尼减少了肿瘤的血供，从而抑制其生长。此外，乐伐替尼对某些肿瘤相关的信号通路（如RET和KIT）也具有抑制作用。
6. 药品总结
乐伐替尼是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，广泛用于治疗多种癌症。它通过抑制与血管生成相关的多种信号通路，阻止肿瘤的生长和扩散。其靶向作用较强，特别适用于甲状腺癌、肝癌和肾癌等癌种。由于其多靶点机制，乐伐替尼在对抗复杂肿瘤环境方面具有显著优势。
