乐伐替尼,(Lenvatinib)10mg

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1.产品成分

- 主要成分:乐伐替尼甲磺酸盐(Lenvatinib Mesylate)

- 分子式:C21H19ClN4O4S

- 分子量:426.85(乐伐替尼基础化合物)

- 剂型:常见的规格为4mg和10mg片剂。

 

2. 药效

 

乐伐替尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体(包括血管内皮生长因子受体 VEGFR、成纤维细胞生长因子受体 FGFR、血小板衍生生长因子受体 PDGFR、RET 和 KIT),从而阻断肿瘤的血管生成及抑制癌细胞的增殖。这一作用机制使其成为治疗各种实体瘤的有效药物,尤其是肝细胞癌和甲状腺癌。

 

3. 使用方法

 

乐伐替尼的使用剂量依具体的癌症类型和患者体重而定,常见剂量如下:

 

- 肝细胞癌:推荐剂量为12 mg(体重 ≥ 60 kg)或8 mg(体重 < 60 kg),每天一次,口服。

- 甲状腺癌:推荐剂量为24 mg,每天一次,口服。

-肾细胞:常与依维莫司(Everolimus)联合使用,推荐剂量为18 mg乐伐替尼与5 mg依维莫司,每天一次。

 

服用方法:每日口服一次,不论是否进食,均应按照医生的指示进行使用。

 

4. 研发历史

 

乐伐替尼由日本药企卫材(Eisai)公司开发。它于2015年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗难治性甲状腺癌。随着临床试验的深入,乐伐替尼的适应症逐渐扩大,涵盖了肾细胞癌和肝细胞癌。它的多靶点机制使其成为全球抗癌治疗中重要的一环。

 

5. 药品机制

 

乐伐替尼的抗癌机制是通过抑制多种酪氨酸激酶受体,阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞的生长信号通路。其靶点包括:

 

- **VEGFR(血管内皮生长因子受体)**:通过抑制该受体,阻断肿瘤新生血管的形成,切断癌细胞的营养供应。

- **FGFR(成纤维细胞生长因子受体)**:通过抑制该受体,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

- **PDGFR(血小板衍生生长因子受体)、RET 和 KIT**:这些靶点的抑制有助于阻止肿瘤细胞的扩散和进一步生长。

 

通过抑制这些信号通路,乐伐替尼能够减缓肿瘤的生长并阻止其扩散。

 

6. 药品总结

 

乐伐替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,广泛用于治疗甲状腺癌、肝细胞癌和肾细胞癌等癌症。它的多靶点作用机制使其能够同时抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖,具有显著的抗癌效果。