瑞普替尼,(Repotrectinib )40mg

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1. 产品成分

瑞普替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,其化学名称为N-[4-(4-chlorophenyl)-2-(6-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrimidin-4-yl)thiazol-5-yl)phenyl]acetamide。其分子式为C23H18ClF3N4S,分子量为470.93。

 

2. 药效

瑞普替尼主要用于治疗含有ROS1或NTRK基因融合的非小细胞肺癌(NSCLC)以及某些其他类型的肿瘤。它通过抑制ROS1和NTRK受体的酪氨酸激酶活性,干预这些受体介导的细胞增殖和生存信号,从而阻止癌细胞的生长。

 

3. 使用方法

瑞普替尼以口服片剂形式给药,通常推荐剂量为每日一次,每次40毫克。根据患者的具体病情和耐受性,剂量可能会有所调整。应按照医生的指导进行使用,并定期监测药物的效果和副作用。

 

4. 研发历史

瑞普替尼由Blueprint Medicines公司开发,主要用于治疗ROS1和NTRK基因融合阳性的癌症。它于2019年获得FDA批准用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌,随后逐渐在全球范围内获得批准。瑞普替尼的开发标志着针对特定基因突变的靶向治疗在癌症治疗中的又一重要进展。

 

5. 药品机制

瑞普替尼的主要机制是通过特异性抑制ROS1和NTRK受体的酪氨酸激酶活性,从而阻断这些受体介导的细胞信号传导路径。这种抑制作用可以有效阻止ROS1或NTRK融合突变导致的癌细胞增殖和存活。

 

6. 药品总结

瑞普替尼是一种靶向药物,主要用于治疗含有ROS1或NTRK基因融合的非小细胞肺癌及其他相关癌症。它通过抑制相关酪氨酸激酶,阻断癌细胞的生长信号,从而发挥治疗效果。瑞普替尼的使用需要遵循医师的指导,并定期进行监测,以确保其安全和有效。