伊鲁替尼(Ibrutinib)120mg
1. 药品成分
伊鲁替尼的活性成分是伊鲁替尼本身,其化学名为:1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基)苯基]-1-哌啶基]丙-2-烯-1-酮。它是通过口服途径吸收的BTK抑制剂,专门作用于癌细胞信号传导途径中的关键蛋白,从而抑制癌细胞的增殖和生长。
2. 药效
伊鲁替尼通过抑制BTK的活性,阻断B细胞受体信号通路,干扰B细胞的生存和增殖。B细胞在某些类型的血液癌症中异常活跃,而BTK在这一信号通路中扮演着关键角色。通过抑制BTK,伊鲁替尼可以有效减少癌细胞的生长并引导它们走向凋亡。
3. 使用方法
- 剂型:伊鲁替尼通常以胶囊或片剂形式供患者口服使用。
- 用法:每日服用一次,通常与水一同服用,不受进餐时间限制。
- 剂量:常用剂量为140 mg胶囊,一次口服几粒,总剂量依疾病类型和患者反应而定。治疗慢性淋巴细胞白血病的常见剂量为420 mg/天,而治疗华氏巨球蛋白血症的剂量为560 mg/天。
- 疗程:患者应根据医嘱长期服用伊鲁替尼,直到病情稳定或出现不可耐受的副作用。
4. 研发历史
- 伊鲁替尼是由Pharmacyclics公司和强生旗下的杨森(Janssen Biotech)共同研发的,最早于2013年获得美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
- 自此,伊鲁替尼的适应症逐步扩展到多种血液癌症,如套细胞淋巴瘤(MCL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)等。
- 该药物的研发是基于对B细胞信号通路的深入研究,特别是BTK蛋白在血液肿瘤中的作用。通过阻断BTK,伊鲁替尼显著改变了这些疾病的治疗前景。
5. 药理机制
伊鲁替尼主要通过不可逆抑制BTK来发挥作用。BTK是B细胞受体信号通路的重要成分,参与癌细胞的存活、增殖和迁移。在B细胞恶性肿瘤中,BTK往往过度活跃,促进了癌细胞的快速生长和耐药性。通过抑制BTK的酶活性,伊鲁替尼干扰了这些癌细胞的信号传递,导致它们死亡或无法再继续增殖。
6. 药品总结
伊鲁替尼作为一种创新型靶向药物,为慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等血液恶性肿瘤的治疗提供了新的选择。与传统化疗相比,它的毒性较低,针对性更强,且可以用于多种患者群体。临床研究显示,伊鲁替尼能有效延长患者的无进展生存期(PFS)和总体生存期(OS)。