色瑞替尼(Ceritinib)150mg
1.产品成分
色瑞替尼的化学名称为N-{5-chloro-2-methoxy-4-[4-(piperidin-4-yl)piperazin-1-yl]phenyl}-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine，分子式为C28H36ClN5O3，分子量为558.08。
2. 药效
色瑞替尼是通过靶向抑制ALK（间变性淋巴瘤激酶）信号通路，阻止该信号通路在ALK阳性癌症细胞中的活化，从而抑制癌细胞的生长与扩散。色瑞替尼对于发生克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者显示出显著的疗效。
3. 使用方法
色瑞替尼通常以胶囊形式口服，建议的剂量为每日一次，每次450毫克，饭后服用。具体剂量会根据患者的病情、治疗反应和耐受性调整。对于有肝功能或肾功能损伤的患者，可能需要降低剂量。治疗期间需要进行定期的检查来监控副作用和疗效。
4.研发历史
色瑞替尼由诺华公司（Novartis）研发，作为一种第二代ALK抑制剂，旨在解决克唑替尼（Crizotinib）治疗失败的患者。2014年，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准色瑞替尼用于治疗ALK阳性、对克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者。其后，色瑞替尼也在多个国家和地区获得了批准。
5. 药品机制
色瑞替尼通过抑制ALK酪氨酸激酶的活性，阻断ALK融合基因（例如EML4-ALK）的下游信号通路，从而抑制癌细胞的增殖、存活和转移。它对克唑替尼治疗过程中出现的耐药突变具有显著的抑制作用。此外，色瑞替尼还对一些其他靶点（如IGF-1R）表现出一定的抑制活性，这可能有助于增强其抗癌效果。
6. 药品总结
色瑞替尼是一种高效的ALK抑制剂，主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌，尤其是在克唑替尼耐药的情况下。它通过抑制ALK酶的活性来控制癌细胞的生长，并且在克服ALK基因突变导致的耐药性方面展现了出色的效果。由于其强大的靶向能力和在难治性癌症中的疗效，色瑞替尼成为了ALK阳性非小细胞肺癌患者的关键治疗选择之一。
