非戈替尼(Filgotinib)100mg
1. 产品成分
非戈替尼的主要活性成分为Filgotinib，化学名称为N-(5-(4-((1-methylpiperidin-4-yl)oxy)phenyl)-3H-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)-1H-pyrazol-3-amine。分子式为C21H23N5O2，分子量为381.44。药物通常以片剂形式提供，每片含有100mg的Filgotinib。
2. 药效
非戈替尼通过抑制Janus激酶1（JAK1）的活性，干扰JAK-STAT信号通路，调节免疫细胞的活动，减少炎症介质的产生，从而缓解与类风湿性关节炎及其他自身免疫疾病相关的症状。与非选择性JAK抑制剂相比，非戈替尼选择性更强，因而能够减少副作用的风险。
3. 使用方法
非戈替尼的推荐剂量为每天一次口服100mg或200mg，具体剂量由医生根据患者的病情、体重以及对药物的反应来决定。它可与或不与食物一同服用。在使用非戈替尼之前，应进行全面的健康评估，特别是感染风险和肝肾功能的检测。
4. 研发历史
非戈替尼由比利时制药公司Galapagos与吉利德科学（Gilead Sciences）合作开发，最初用于类风湿性关节炎的治疗。2020年，欧洲药品管理局（EMA）批准非戈替尼用于中度至重度活动性类风湿性关节炎患者的治疗。它是继托法替布（Tofacitinib）和巴瑞替尼（Baricitinib）之后，另一种靶向JAK通路的创新药物。
5.药品机制
非戈替尼是一种高选择性的JAK1抑制剂，JAK1在多种细胞因子的信号传导中起重要作用，这些细胞因子通常与自身免疫性疾病的病理过程相关。JAK1激活后，启动STAT（信号转导及转录激活因子）蛋白通路，促进炎症基因表达。非戈替尼通过阻断JAK1的信号传导，减少炎症因子的产生和免疫反应的过度激活，从而控制炎症并减轻症状。
6. 药品总结
非戈替尼是治疗类风湿性关节炎及其他自身免疫性疾病的新型JAK1选择性抑制剂。它通过抑制JAK1信号通路，减少炎症反应，帮助患者减轻疼痛和关节损伤。与其他JAK抑制剂相比，非戈替尼的选择性更高，因此有可能减少对免疫系统的广泛抑制和相应的副作用。
