瑞戈非尼(Regorafenib)40mg

 

1. 产品成分

瑞戈非尼的主要活性成分是瑞戈非尼(Regorafenib)。其化学名称为4-{4-[3-(4-chloro-3-trifluoromethylphenyl)ureido]phenoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide,分子式为C21H15ClF4N4O3,分子量为482.82。每片瑞戈非尼含有40mg的活性成分,并辅以其他赋形剂。

 

2. 药效

瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要通过阻断癌细胞的生长和血管生成信号,达到抗肿瘤作用。它可抑制VEGFR、PDGFR、KIT、RET等多种受体酪氨酸激酶,干扰肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移过程。这种广谱的抑制作用使得瑞戈非尼对多种癌症类型有效,尤其是对标准治疗失败的晚期或复发性实体瘤。

 

3. 使用方法

瑞戈非尼通常以40mg片剂形式提供,推荐剂量为每个治疗周期21天内每日口服160mg(即4片40mg),随后休息7天。瑞戈非尼应在低脂肪餐后服用,最好每天在相同时间进行,以维持稳定的药物浓度。

 

根据患者的具体情况,医生可能会调整剂量,尤其是当患者出现不良反应时。瑞戈非尼的治疗应由具有癌症治疗经验的医生监督进行。

 

4. 研发历史

瑞戈非尼由德国拜耳(Bayer)公司研发,最初是作为索拉非尼(Sorafenib)的化学衍生物。它在2012年首次获得美国FDA批准,用于治疗对化疗无效的转移性结直肠癌患者。随后,其适应症扩展至胃肠道间质瘤(2013年)和肝细胞癌(2017年)。瑞戈非尼的开发标志着多靶点抗癌药物领域的重要进展。

 

5. 药品机制

瑞戈非尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶,阻断与癌细胞增殖、肿瘤血管生成以及癌症转移相关的信号通路。具体靶点包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、干细胞因子受体(KIT)以及一些参与肿瘤微环境调控和肿瘤生长的其他激酶。这些靶点的抑制作用协同阻止肿瘤的扩散和生长,并减少肿瘤供血。

 

6. 药品总结

瑞戈非尼是一种多靶点的口服抗癌药物,主要用于治疗经过标准治疗后无效的晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌。它通过抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的酪氨酸激酶,阻止癌细胞的增殖和转移。瑞戈非尼的广泛靶点作用使其成为多种实体瘤患者的最后治疗选择之一。