恩西地平 (Enasidenib) 50mg
1. 产品成分
恩西地平的活性成分是 Enasidenib，其化学名称为N-[(2S)-1-(2-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-3-[(2-fluorophenyl)amino]pyridine-2-carboxamide。其分子式为C19H17ClFN3O3，分子量为389.8 g/mol。
2. 药效
恩西地平主要用于治疗患有IDH2突变的复发或难治性急性髓性白血病（AML）。它通过抑制IDH2突变酶的活性，恢复血液前体细胞的正常分化过程，使白血病细胞停止增殖，促进白血病细胞凋亡。
主要药效包括：
- 改善血液细胞生成，减少白血病细胞。
- 缓解与急性髓性白血病相关的症状。
- 提高患者的生存率和生活质量，尤其是在标准治疗无效的情况下。
3. 使用方法
恩西地平通常以口服片剂形式给药，推荐的初始剂量为每日一次，每次50mg，空腹或随餐服用均可。治疗周期的持续时间通常由医生根据患者的治疗反应决定。患者需定期监测药物效果和可能的副作用。
4. 研发历史
恩西地平由Agios Pharmaceuticals公司开发，并与Celgene公司合作进行后期临床研究。由于发现急性髓性白血病中IDH2突变具有高度相关性，研究人员开发了靶向IDH2的特定抑制剂。恩西地平于2017年获得美国FDA批准，用于治疗具有IDH2突变的复发性或难治性急性髓性白血病患者。
5. 药品机制
恩西地平的靶向机制是通过抑制突变的IDH2酶来发挥作用。在急性髓性白血病患者中，IDH2酶的突变会导致细胞代谢紊乱，并且阻止骨髓中造血前体细胞分化为成熟血细胞。这种异常分化导致癌细胞的增殖，并最终引发白血病。恩西地平通过特异性结合和抑制突变的IDH2酶，恢复细胞的正常分化功能，抑制白血病细胞的增殖和存活。
6. 药品总结
恩西地平是一种针对IDH2突变的急性髓性白血病靶向药物，通过抑制IDH2酶的异常活性，恢复细胞分化并抑制白血病细胞的增殖。该药物特别适合那些在接受标准治疗无效或复发的AML患者。
