维奈托克 (Venetoclax) 100mg
1. 产品成分
维奈托克的活性成分为Venetoclax，其化学名称为4-(4-((4'-chloro-5'-(methylthio)-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((3-nitro-1H-pyrazol-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide。其分子式为C45H50ClN7O7S，分子量为868.44。
2. 药效
维奈托克是一种口服的小分子药物，主要通过抑制BCL-2蛋白来起作用。BCL-2蛋白是一种在癌细胞中过表达的抗凋亡蛋白，它能够延长癌细胞的存活并阻止它们自然凋亡。维奈托克通过与BCL-2结合，恢复癌细胞的凋亡机制，最终导致癌细胞死亡。
维奈托克的主要疗效表现在：
- 慢性淋巴细胞白血病（CLL）：它能够有效减少白血病细胞，缩小淋巴结，改善患者生存率。
- 急性髓性白血病（AML）：与其他药物联合使用时，维奈托克能够增加AML患者的缓解率，尤其是老年或不适合化疗的患者。
3. 使用方法
维奈托克通常以口服片剂的形式给药，推荐剂量为100mg，但在实际治疗中，剂量会逐渐增加。对于CLL和SLL，通常的初始剂量为每天20mg，然后每周逐渐增加，最终达到每天400mg的维持剂量。对于AML，维奈托克通常与低剂量阿糖胞苷（Cytarabine）或去甲基化药物联合使用，剂量依病情调整。
患者应在医生指导下严格遵守用药方案，避免突然停药或自行改变剂量。药物最好与食物一同服用，以减少胃肠道不适。
4. 研发历史
维奈托克由AbbVie与Roche共同开发，最早是为了针对具有抗凋亡机制的癌症进行治疗。2016年，美国食品药品监督管理局（FDA）首次批准维奈托克用于治疗携带17p染色体缺失的CLL患者，这种患者通常对传统治疗无效。随后，维奈托克在多个国家获得批准用于治疗CLL、SLL以及AML。随着研究的深入，维奈托克展示了其在抗癌治疗中的广泛潜力，特别是在联合疗法中的应用。
5. 药品机制
维奈托克通过选择性地抑制BCL-2蛋白，解除癌细胞的抗凋亡机制，促进癌细胞的自然凋亡（程序性细胞死亡，apoptosis）。BCL-2是一种关键的抗凋亡蛋白，尤其在血液恶性肿瘤如CLL和AML中，过度表达BCL-2能够帮助癌细胞逃避凋亡，维持其生长和扩散。
通过阻断BCL-2的作用，维奈托克能够有效恢复细胞的凋亡过程，减少癌细胞的存活。这种机制使得维奈托克在治疗依赖BCL-2的血液癌症中具有显著疗效。
6. 药品总结
维奈托克是一种强效的BCL-2抑制剂，主要用于治疗CLL、SLL和AML等恶性血液疾病。它通过阻断BCL-2蛋白，恢复细胞的凋亡机制，从而抑制癌细胞的生长和扩散。维奈托克在靶向治疗领域表现出色，尤其适合对传统疗法耐药或不耐受的患者。
