艾伏尼布 (Ivosidenib) 250 mg

 

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1.  产品成分

艾伏尼布的化学名称为N-(2-hydroxy-2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)acetamide。其分子式为C20H20F6N2O3S,分子量为 438.5 g/mol。

 

2.  药效

艾伏尼布主要用于治疗存在IDH1突变的急性髓系白血病(AML)患者。通过抑制IDH1酶的活性,艾伏尼布能够减少2-羟基戊二酸(2-HG)的产生,从而恢复正常的细胞分化和功能。这种机制对改善患者的临床症状和延长生存期具有重要作用。

 

3.  使用方法

艾伏尼布通常以口服片剂形式给药,推荐剂量为每日一次,每次500mg。治疗方案的具体剂量和周期应根据患者的病情及耐受性进行调整。在服用期间,患者需要定期进行血液检查,以监测可能的副作用和疗效。

 

4. 艾伏尼布由Agios Pharmaceuticals公司开发。其研发始于对IDH1基因突变的深入研究,发现这些突变在多种恶性肿瘤中发挥了关键作用。艾伏尼布在2017年获得FDA批准,成为首个专门针对IDH1突变的急性髓系白血病治疗药物,标志着靶向治疗在血液恶性肿瘤中的重要进展。

 

5.  药品机制

艾伏尼布通过特异性抑制IDH1(异柠檬酸脱氢酶1)酶的活性,从而降低2-羟基戊二酸的水平。2-羟基戊二酸的积累会干扰正常的细胞分化,导致白血病细胞的增殖。通过恢复IDH1的正常功能,艾伏尼布促进了白血病细胞的分化,抑制其增殖,从而改善患者的临床症状。

 

6.  药品总结

艾伏尼布是一种靶向IDH1突变的药物,主要用于治疗急性髓系白血病。其通过抑制IDH1酶的活性,恢复正常细胞功能,改善患者的生活质量和生存期。艾伏尼布的批准标志着在AML治疗领域的重要突破。