来那替尼（Neratinib）40mg
1. 药物特点
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类别：小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）
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靶点：HER1（EGFR）、HER2、HER4 —— 属于 泛ErbB受体不可逆性抑制剂
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特点优势：
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不同于抗体药物（如曲妥珠单抗），来那替尼作用于HER受体的胞内激酶结构域
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能够穿透细胞膜，对HER2突变型肿瘤也具有潜在活性
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为HER2阳性乳腺癌患者在术后抗HER2抗体治疗后的延续治疗选择
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2. 适应症
已获批适应症（FDA）
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早期HER2阳性乳腺癌
用于已经完成曲妥珠单抗治疗后的成人患者，作为延续辅助治疗，降低复发风险。
潜在适应症（临床研究中）
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HER2突变阳性的实体瘤，包括：
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非小细胞肺癌（NSCLC）
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胆道癌
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结直肠癌
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膀胱癌等
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3. 作用机制
来那替尼通过不可逆性结合HER家族（HER1、HER2、HER4）受体的酪氨酸激酶结构域，抑制其激酶活性，从而阻断下游的细胞生长与增殖信号通路（如 PI3K/Akt 和 MAPK）。
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可有效抑制HER2基因扩增和HER2激活突变相关肿瘤
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对一些耐药曲妥珠单抗的乳腺癌亚型也可能有效
4. 剂量与用法
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推荐剂量：240 mg/天（一次口服6片，每片40 mg）
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用药周期：连续服用 12 个月
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服用方式：建议随餐服用以提高吸收率
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辅助用药：
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洛哌丁胺（Loperamide）：用于预防和缓解服药初期出现的腹泻（常见不良反应）
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也可联合其他止泻药如布地奈德、可待因类药物等
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5. 市场与应用前景
市场地位
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2017年由美国FDA批准，是首个用于HER2阳性乳腺癌延续治疗的口服TKI
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被纳入NCCN乳腺癌指南推荐（延续辅助治疗）
应用前景
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精准治疗趋势：适用于HER2突变型肿瘤患者，适应症有望进一步扩展
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口服剂型优势：相较于注射类抗HER2药物，提高患者依从性
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联合治疗研究：正在探索与CDK4/6抑制剂、激素治疗等的联合策略
