阿来替尼（Alectinib）150mg
1. 药物简介
阿来替尼（Alectinib）是一种口服的、小分子ALK（间变性淋巴瘤激酶）抑制剂，主要用于治疗携带ALK基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。商品名通常为 Alecensa。
2. 适应症
阿来替尼被广泛应用于以下情况：
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ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：
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初治患者。
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或在对克唑替尼（Crizotinib）治疗耐药或无法耐受的患者中使用。
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阿来替尼对中枢神经系统（CNS）转移具有良好渗透性，可用于治疗脑转移患者。
3. 药理作用与机制
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阿来替尼是一种选择性ALK酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制ALK突变蛋白的激酶活性，阻断下游信号通路（如JAK/STAT、PI3K/AKT和MAPK），从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。
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它对多种ALK突变亚型有效，包括对克唑替尼耐药的突变（如L1196M、G1269A等）。
4. 给药方式与剂量
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推荐剂量：600 mg，每日两次（早晚各一次），口服给药。
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应空腹或随餐服用，胶囊不能打开、压碎或咀嚼。
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治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
5. 药代动力学特点
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口服生物利用度高。
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高脂餐可能会增加其吸收。
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主要经肝脏代谢（CYP3A4参与）。
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主要通过粪便排泄，少量通过尿液排出。
6. 研发与批准历史
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阿来替尼最初由日本**中外制药（Chugai Pharmaceutical）研发，后由罗氏（Roche）**在全球推广。
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2015年获得美国FDA加速批准，用于克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC。
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2017年获FDA批准作为一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌。
8. 总结
阿来替尼是目前ALK阳性非小细胞肺癌治疗中的重要靶向药物，具有：
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强效的抗肿瘤活性
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对中枢神经系统转移的良好控制能力
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克服克唑替尼耐药的能力
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管理相对可控的不良反应
在全球范围内被广泛纳入多种肺癌治疗指南中，已成为ALK阳性NSCLC患者的一线用药选择之一。
