乳腺癌、乳腺癌

帕博西尼（Palbociclib）

• 2025-05-23

1. 药物基本信息

• 通用名：帕博西尼（Palbociclib）

• 商品名：Ibrance

• 剂型与规格：口服胶囊或片剂，常见规格为 75 mg、100 mg、125 mg

• 药物类别：选择性 CDK4/6 抑制剂

2. 适应症

帕博西尼用于治疗 激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2−）的晚期或转移性乳腺癌。具体适应症包括：

• 与芳香化酶抑制剂（如来曲唑）联合用于绝经后女性初治患者；

• 与氟维司群（Fulvestrant）联合用于既往接受过内分泌治疗但出现疾病进展的患者；

• 适用于男性HR+/HER2−乳腺癌患者。

3. 药理作用机制

帕博西尼是一种口服、小分子、可逆性 CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶4和6）选择性抑制剂，其作用机制如下：

• 抑制CDK4/6 激酶活性；

• 阻止Rb（视网膜母细胞瘤蛋白）磷酸化；

• 阻止细胞从G1期进入S期，抑制肿瘤细胞增殖；

• 与内分泌治疗联用可增强抗肿瘤效果。

4. 给药方式与剂量

• 推荐剂量：125 mg 每日一次，连续服用 21 天，停药 7 天，为一个28天的周期；

• 可与食物同服；

• 应整粒吞服，不得压碎、咀嚼或掰开；

• 联合内分泌治疗药物（如来曲唑或氟维司群）同时使用；

• 若出现中性粒细胞减少或其他毒性，需暂停或减量（可降为100 mg 或 75 mg）。

6. 药代动力学

• 吸收：良好，餐后服用可提高药物暴露；

• Tmax（达峰时间）：约6-12小时；

• 半衰期：约29小时；

• 代谢：主要由CYP3A4代谢；

• 排泄：粪便为主要排泄途径。

7. 研发与批准情况

• 2015年：美国FDA加速批准帕博西尼上市；

• 是首个获批的 CDK4/6 抑制剂，开启了HR+/HER2−乳腺癌治疗的新纪元；

• 此后在多个国家和地区相继批准，包括中国、欧盟、日本等；

• 属于肿瘤精准靶向治疗中的重要药物。

8. 市场地位与对比

与其他CDK4/6抑制剂对比（如瑞博西尼 Ribociclib、阿贝西尼 Abemaciclib）：

9. 总结